Метронидазол в таблетках



Торговое наименование. Метронидазол.

Интернациональное непатентованное наименование. Метронидазол/Metronidazole.

Лекарственная форма. пилюли 250 мг.

Описание. пилюли белого с зеленовато-желтым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Состав. любая пилюля содержит: действующее вещество – метрони-дазол - 250 мг; вспомогательные вещества - тальк, кислота стеариновая, спирт поливиниловый, крахмал картофельный.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Производные имидазола. Код АТХ. J01XD01.

Противопротозойный и бактерицидный препарат, производное 5-нитро-имидазола. Механизм действия содержится в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и несложных. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к смерти бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, и грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp. и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp. Clostridium spp. Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.). МПК для этих штаммов образовывает 0,125 - 6,25 мкг/мл.

Проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (но, в 40% случаев вероятно носительство метронидазол-устойчивых штаммов).

К метронидазолу нечувствительны аэробные микробы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, действенными против простых аэробов.

Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции

Абсорбция - высокая (биодоступность не меньше 80%). Владеет высокой проникающей свойством, достигая антибактериальных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, попадает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер . Количество распределения: взрослые - приблизительно 0,55 л/кг, новорожденные – 0,54 – 0,81 л/кг.

Cmax образовывает от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы и достигается через 1 - 3 ч. Связь с белками плазмы – 10 – 20%.

Метронидазол в таблетках

Метаболизируется ? 30 – 60% метронидазола методом гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) кроме этого оказывает противопротозойное и противомикробное воздействие.

T? при обычной функции печени - 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени - 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных: появившихся при сроке беременности – 28 - 30 нед - приблизительно 75 ч, 32 - 35 нед - 35 ч, 36 - 40 нед - 25 ч. Выводится почками 60 – 80% (20% в неизмененном виде), через кишечник – 6 – 15%.

Почечный клиренс – 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек по окончании повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (исходя из этого у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема направляться уменьшать).

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T1/2 уменьшается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания к применению

Чтобы не было развития резистентности микроорганизмов метронидазол должен использоваться лишь для лечения зараз, вызванных метронидазол-чувствительными штаммами (согласно данным микробиологического изучения материала либо эпидемологическим данным).

Трихомониаз с клиническими симптомами - у дам и мужчин в случае лабораторного подтверждения диагноза (изучение мазка и/либо культуры).

Асимптомный трихомониаз - у дам с эндоцервицитом, цервицитом либо эрозией шейки матки. Потому, что наличие трихомонад может помешать правильной оценке цитологических мазков, дополнительные мазки должны выполняться по окончании эрадикации паразита.

Лечение супруга без клинических проявлений. Партнеры без признаков заболевания должны быть пролечены в один момент в целях предотвращения повторного заражения. Решение о лечении партнера-мужчины без клинических проявлений, у которого трихомонады не найдены (либо анализ не был проведен), принимается доктором. При повторном инфицировании супруги должны быть пролечены метронидазолом в один момент.

Амебиаз. Лечение острого кишечного амебиаза (амебной дизентерии) и абсцесса печени, вызванного амебами (а также с аспирацией либо дренированием абсцесса).

Анаэробные бактериальные инфекции, включая инфекции, вызванные Bacteroides, а также вида B. fragilis (B.fragilis, B.distasonis, B. ovatus, B.thetalotaomicron, B. vulgatus), Clostridium spp. Eubacterium spp. Peptococcus niger и Peptostreptococcus. Лечение тяжелых зараз, вызванных чувствительными анаэробными бактериями в сочетании с хирургическим лечением. В случае смешанной аэробной и анаэробной инфекции, дополнительно применяют бактерицидные средства, активные в отношении аэробных бактерий.

Инфекции кожи и придатков, вызванные Bacteroides (включая В. fragilis), Сlostridium spp. Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp. и Fusobacterium spp.

Гинекологические инфекции, включая эндометрит, эндомиометрит, тубоовариальный абсцесс и инфекции по окончании гинекологческих операций, вызванные Bacteroides (включая В. fragilis), Сlostridium spp. Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.

Бактериальная септицемия, вызванная Bacteroides (включая В. кожный покров), Сlostridium spp.

Инфекции костей и суставов, вызванные видами Bacteroides (включая В. fragilis), в качестве дополнительной терапии.

Инфекции центральной нервной системы, включая менингит и абсцесс мозга, инфекции нижних дыхательных путей, включая пневмонию, эмпиему и абсцесс легкого; эндокардит, вызванные Bacteroides (включая В. fragilis).

Гиперчувствительность, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения громадных доз), беременность (I триместр), период лактации; детский возраст (до 3 лет).



Беременность (II - III триместры), почечная/печеночная недостаточность.

Метронидазол в таблетках

Метод применения и режим дозирования

Принимают вовнутрь, на протяжении либо по окончании еды (либо запивая молоком), не разжевывая.

Трихомониаз у дам и мужчин. Курс лечения выбирают лично.

Однодневный курс лечения - 2 грамма (8 пилюль) в виде разовой дозы либо раздельно на два приема по 1 грамму (4 пилюли) 2 раза в сутки. Однодневное лечение продемонстрировано в тех случаях, в то время, когда по одной из версий больной не имеет возможности точно выполнять схему лечения;

Семидневный курс лечения – по 250 мг (? пилюли) три раза в сутки в течение семи дней. Частота исцеления возможно более высока по окончании семидневного курса лечения.

Беременным дамам прием метронидазола в течение первого триместра беременности противопоказан. Проведение беременным однодневного курса терапии противопоказано, поскольку он ведет к высокой концентрации метронидазола в плазме крови и может попадать в организм плода.

При повторных курсах лечения метронидазолом, рекомендуется сделать паузу в 4 - 6 недель. До и по окончании указанных курсов нужно выполнить анализ крови на общее число лейкоцитов и лейкоцитарную формулу.

Взрослые: при кишечном амебиазе по 750 мг (1? пилюли) вовнутрь три раза в сутки в течение 5-10 дней; при абсцессе печени по 500 мг либо 750 мг три раза в сутки от 5 до 10 дней. Дети: дневная доза 35 - 50 мг/кг, поделённая на три приема вовнутрь в течение 10 дней.

Для лечения тяжелых анаэробных бактериальных зараз метронидазол назначается на начальной стадии. Простая доза для взрослых 7,5 мг/кг каждые шесть часов вовнутрь (около 500 мг для больного с весом 70 кг). Большая дневная доза 4 г. Длительность терапии от 7 до 10 дней (лечение зараз костей и суставов, нижних дыхательных путей и эндокарда возможно более долгим).

У пожилых больных, фармакодинамика метронидазола возможно поменяна, нужен мониторинг содержания метронидазола в сыворотке крови, дабы подобрать дозу.

Метронидазол в таблетках

У больных с серьёзными болезнями печени вероятна кумуляция метронидазола и его дозы должны быть уменьшены. Рекомендуется тщательный мониторинг уровня метронидазола в плазме и показателей токсичности. При анурии не нужно понижение дозы, потому, что метронидазол и его метаболиты, выводятся при помощи диализа.

Важные реакции: судорожные припадки, энцефалопатия, асептический менингит, оптическая и периферическая нейропатия (с онемением либо парестезией конечностей). При происхождении каких-либо неврологических признаков, нужно прекратить прием метронидазола и срочно обратиться к доктору.

Нередкие побочные реакции: расстройства желудочно-кишечного тракта (тошнота у 12% больных, рвота, анорексия, диарея, неудобство в эпигастральной области, спастические боли в животе, запор) головная боль.

Вероятны кроме этого следующие побочные реакции:

Полость рта: резкий, неприятный железный привкус во рту, чувство неровности языка, глоссит, стоматит. Данные симптомы смогут быть связаны с ростом грибков рода Candida на протяжении терапии.

Гемопоэтические расстройства: обратимая нейтропения (лейкопения); стойкая тромбоцитопения.

Сердечно-сосудистые расстройства: уплощение Т-зубца на ЭКГ.

Расстройства центральной нервной системы: энцефалопатия, асептический менингит, судорожные припадки, оптическая нейропатия, периферическая нейропатия, головокружение, нарушение координации, атаксия, спутанность сознания, дизартрия, раздражительность, депрессия, слабость, бессонница.

Гиперчувствительность: крапивница, эритематозная сыпь, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, чувство приливов, заложенность носа, сухость во рту (влагалище либо вульве), лихорадка.

Нарушение функции почек: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, чувство напряжения в области таза. Чёрный цвет мочи, возможно, обусловленный метаболитом (частота: 1 случай из 100000).

Метронидазол в таблетках

Другие: рост грибков рода Candida во влагалище, диспареуния, понижение либидо, проктит и краткосрочные боли в суставах. При потреблении алкогольных напитков с метронидазолом вероятны боли в животе, тошнота, рвота, покраснение кожных покровов либо головная боль. Вероятно изменение вкуса алкогольных напитков, редко – развитие панкреатита.

В опытах на крысах и мышах метронидазол оказывал канцерогенное воздействие. У больных с заболеванием Крона вероятно развитие гастроинтестинального рака и других вариантов экстраинтестинального рака (вероятно развитие рака молочной железы и толстой кишки при применении метронидазола в высоких дозах в течение долгого периода времени). Метронидазол не рекомендуется для применения у больных с заболеванием Крона.

Усиливает воздействие непрямых антикоагулянтов, что ведет к повышению протромбинового времени.

Аналогично дисульфираму приводит к непереносимости этанола.

Одновременное использование с дисульфирамом может привести к формированию разных неврологических признаков (промежуток между приемом - не меньше 2 нед).

Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к увеличению его концентрации в сыворотке крови и повышению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола и снижать его концентрацию в плазме.

При одновременном приеме с препаратами лития (Li+) может увеличиваться концентрация последнего в плазме и развитие признаков интоксикации.

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

Сульфаниламиды усиливают противомикробное воздействие метронидазола.

В период лечения противопоказан прием этанола (вероятно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, неожиданные приливы крови к лицу).

При долгой терапии нужно контролировать картину периферической крови. При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Метронидазол может воздействовать на определение таких биохимических показателей, как аспартатаминотрансфераза (АСТ), аланинаминотрансфераза (АЛТ), лактатдегидрогеназа (ЛДГ), триглицериды, гексокиназа глюкозы.

Окрашивает мочу в чёрный цвет.

При лечении трихомонадного вагинита у дам и трихомонадного уретрита у мужчин нужно воздерживаться от половой жизни. По окончании терапии направляться провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и по окончании менструации.

Использование при беременности в период лактации

Прием метронидазола в течение первого триместра беременности противопоказан. Во II – III триместрах, при необходимости, метронидазол может назначаться с учетом пользы/риска. Метронидазол оказывает тератогенный эффект, попадает через плацентарный барьер и быстро попадает в кровоток плода. Адекватных и хорошо контролируемых изучений у беременных дам не проведено. В связи с тем, что метронидазол владеет канцерогенностью у грызунов, это средство может употребляться при беременности лишь в случае крайней необходимости.

Применение метронидазола для лечения трихомониаза на протяжении беременности должно быть ограничено случаями, при которых альтернативное лечение неэффективно.

При необходимости назначения метронидазола в период лактации направляться прекратить грудное вскармливание. Метронидазол секретируется в человеческое молоко в концентрациях, соответствующих тем, каковые находятся в плазме.

Влияние на свойство руководить автомобилем и опасными механизмами

Вероятно развитие головокружения, спутанности сознания, галлюцинаций либо конвульсий, связанных с приёмом этого препарата, что нарушает операторскую активность.

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия; при приеме в качестве радиосенсибилизирующего средства - судороги, периферическая нейропатия.

Лечение: специфический антидот отсутствует, симптоматическая и поддерживающая терапия.

По 10 пилюль в контурной ячейковой упаковке. По 1 либо 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем в пачке из картона.

В защищенном от света и жидкости месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не применять по окончании окончания срока годности.

Условия отпуска из аптек

Наименование и адрес изготовителя

ОАО Борисовский завод медицинских препаратов, Республика Беларусь, Минская обл. г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27, тел/факс +375(177)735612.

Статьи по теме