Таблетки ибупрофен от чего они



Неспециализированные характеристики. Состав:

Действующее вещество: 200 мг ибупрофена в 1 пилюле.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, кальция стеарат, повидон (поливинилпирролидон), опадрай (спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, лецитин, титана диоксид (E 171)).

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Средство нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное воздействие.

Механизм действия связан с ингибированием активности циклооксигеназы I и II типов (индекс селективности ЦОГ-I. ЦОГ-II = 5,0-10,0. 1). В следствии блокируются реакции арахидонового каскада синтеза эйкозаноидов и нарушается образование простагландинов PgE2, PgF22, тромбоксана TxA2, простациклина PgI2.

Ибупрофен сокращает гиперемию, экссудацию и проницаемость капилляров в очаге воспаления. Тормозит активность гиалуронидазы, угнетает продукцию АТФ, ограничивая энергетическое обеспечение воспалительного процесса.

При ревматических болезнях оказывает противовоспалительное и анальгезирующее воздействие. Ослабляет боль в состоянии спокойствия и при движении, сокращает утреннюю скованность и припухлость суставов, усиливает их функцию. Полное противовоспалительное воздействие начинается на 5-7 сутки регулярного применения.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных процессах быстро купирует как спонтанную боль, так и боль, появляющуюся при движении. Сокращает воспалительный отек в области раны.

Таблетки ибупрофен от чего они

Ибупрофен оказывает болеутоляющее воздействие, повышает порог возбудимости болевых центров таламуса. Мешает проведению болевых импульсов с экстра- и проприоцептивных рецепторов по пучкам Голля и Бурдаха. Снижает алгогенное воздействие брадикинина. В ядрах антиноцицептивной системы ибупрофен усиливает выделение кинурениновой кислоты, которая тормозит проведение болевых импульсов (за счет влияния на AMPA- и NMDA-рецепторы), и эндогенных опиопептидов. Ликвидирует боли не сильный и средней интенсивности, носящие, в большинстве случаев, соматический темперамент: боли в мышцах, суставах, сухожилиях, нервных стволах, головная и зубная боли.

Снижает повышенную температуру тела, но не воздействует на обычную температуру тела. Это связано со свойством ибупрофена снижать активность термоустановочного центра гипоталамуса, уменьшать влияние на него эндогенных пирогенов, усиливать теплоотдачу. Жаропонижающий эффект начинается в меньших дозах, чем противовоспалительный и появляется уже через 30 мин по окончании применения ибупрофена, сохраняясь в течении 6 ч.

Ибупрофен нарушает реакцию склеивания (агрегации) тромбоцитов и ведет к некоторому удлинению времени кровотечения .

Фармакокинетика. По окончании внутримышечного введения хорошо абсорбируется. Биодоступность образовывает 80%. Большая концентрация в плазме крови по окончании приема вовнутрь натощак достигается через 0,45-1 ч, при приеме по окончании еды через 2,0-2,5 ч. Большая концентрация в синовиальной жидкости через 3 ч. Терапевтическая концентрация в плазме образовывает 10 50 мкг/мл, токсическая 100 700 мкг/мл. Биологическая активность ибупрофена связана с S-энантиомером. По окончании абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медлительно трансформируется в активную S-форму.

В крови обратимо связывается с белками плазмы (около 90-99%). Медлительно попадает в полость суставов, задерживается в синовиальной жидкости, создавая в ней концентрации громадные, чем в плазме. Количество распределения образовывает 0,1 л/кг.

Метаболизируется в печени с образованием 3 неактивных метаболитов. 60-90% введенной дозы выводится почками с мочой в виде метаболитов, в меньшей степени выводится с желчью. Экскреция неизмененного ибупрофена образовывает менее 1%. Период полуэлиминации ибупрофена образовывает 2-2,5 ч, неспециализированный клиренс 0,75 0,20 мл/мин/кг.

У пожилых больных фармакокинетика ибупрофена не изменяется.

Показания к применению:

* воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит (а также ювенильный ревматоидный артрит ), ревматизм. анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит . спондилоартриты, остеоартрит;

* дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: деформирующий остеоартроз ;

* ревматические поражения мягких тканей;

Таблетки ибупрофен от чего они

* посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком;

* синдром Баре-Льеу (шейная мигрень. синдром позвоночной артерии);

* лихорадочный синдром при острых инфекционных, инфекционно-воспалительных болезнях;

* постуральная гипотензия при приеме гипотензивных средств;

* как дополнительное средство при серьёзных инфекционно-воспалительных болезнях ЛОР-органов, воспалениях легких, перикардитах и плевритах, протекающих с выраженным болевым синдромом.

Метод применения и дозы:

Используют вовнутрь, предпочтительнее между приемами пищи.

Взрослым назначают по 400 600 мг (2 3 пилюли) 3 4 раза в день. При ревматоидном артрите по 800 мг (4 пилюли) 3 раза в день. При альгодисменорее назначают по 400 600 мг (2 3 пилюли) с промежутком 4 6 часов. Большая разовая доза образовывает 800 мг (4 пилюли), дневная доза 2400 мг (12 пилюль).

Детям назначают в дозе 5 10 мг/кг/сут в 3 4 приема. Большая дневная доза ибупрофена 20 мг/кг, при ювенильном ревматоидном артрите до 40 мг/кг. Детям в возрасте 3 6 лет (масса тела 16 20 кг) по 100 мг ( пилюли) 3 раза в день, большая дневная доза 300 мг. Детям 6 9 лет (21 30 кг) по 100 мг ( пилюли) 4 раза в сутки, большая дневная доза 400 мг. Детям 9 12 лет (31 41 кг) по 200 мг (1 пилюля) 3 раза в сутки, большая дневная доза 600 мг. Детям старше 12 лет (более 41 кг) по 200 мг (1 пилюля) 4 раза в сутки, большая дневная доза 800 мг.



В качестве жаропонижающего назначают при температуре тела более 38,5С (у больных с фебрильными судорогами в анамнезе при температуре более 37,5С). В случае если температура тела превышает 39,2С назначают из расчета 10 мг/кг, при температуре ниже 39,2С в дозе 5 мг/кг.

Особенности применения:

Беременность. Использование ибупрофена на протяжении беременности вероятно лишь в тех случаях, в то время, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат направляться назначать в минимальной действенной дозе. Не рекомендуется использование ибупрофена в III триместре беременности в связи с вероятным угнетением сократительной способности матки и преждевременным закрытием артериального протока у плода.

Период лактации. Ибупрофен попадает в грудное молоко, исходя из этого при его применении в период лактации нужно предусмотреть прекращение грудного вскармливания на целый период лечения.

Лица с патологией ЖКТ. На протяжении применения ибупрофена нужно тщательное медицинское наблюдение за больными, у которых имеются жалобы со стороны органов ЖКТ, язвенное поражение ЖКТ в анамнезе, и неспецифический язвенный колит либо заболевание Крона. На фоне применения ибупрофена у данной группы больных может появиться (в первый раз либо повторно) желудочно-кишечное кровотечение либо изъязвление/перфорация ЖКТ, каковые смогут не сопровождаться симптомами-предвестниками. Во всех таких случаях препарат должен быть отменен.

Лица с патологией системы крови. Ибупрофен временно ингибирует агрегацию тромбоцитов, исходя из этого у больных с нарушениями гемостаза нужен тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей. При долгом применении ибупрофена продемонстрирован систематический контроль периферической крови.

Лица с болезнями печени. На протяжении применения ибупрофена вероятно транзиторное увеличение активности печеночных ферментов. При долгой терапии ибупрофеном в качестве меры безопастности продемонстрирован лабораторный контроль функции печени. В случае если нарушения со стороны функциональных показателей сохраняются либо усиливаются, и, в случае если появляются клинические проявления иных поражений печени, ибупрофен направляться отменить. направляться не забывать, что гепатит на фоне применения ибупрофена может появиться без продромальных проявлений.

Лица с патологией сердечно-сосудистой системы. Потому, что простагландины занимают важное место в поддержании обычного почечного кровтока, особенная осторожность требуется при применении ибупрофена у больных страдающих нарушениями функции почек и хронической застойной сердечной недостаточностью, у лиц, получающих диуретические средства, и у больных со большим уменьшением объема циркулирующей плазмы (к примеру, в период до и по окончании массивных хирургических вмешательств). Во всех этих случаях рекомендуется в качестве меры безопастности контроль функции почек. Прекращение применения препарата в большинстве случаев ведет к восстановлению функции почек до исходного уровня.

Влияние на лабораторные показатели. При необходимости определения 17-кетостероидов в моче, прием ибупрофена должен быть прекращен за 48 ч до проведения анализа.

Влияние на свойство к вождению автотранспорта и управление механизмами. В период применения ибупрофена нужно воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, стремительной психической и двигательной реакции.

В период лечения не рекомендуется прием этанола.

Вишневый и смородиновый сок, сахарный сироп увеличивают скорость всасывания ибупрофена.

Для понижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ направляться применять минимальную действенную дозу минимально вероятным маленьким курсом.

Побочные действия:

* кожные аллергические реакции, крапивница. ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), асептический менингит. бронхоспазм .

Сотрудничество с другими лекарственными средствами:

Ибупрофен может повышать концентрации метотрексата, лития и дигоксина в плазме при одновременном применении с этими препаратами.

Ибупрофен, как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) может уменьшать эффект диуретиков, блокаторов кальциевых каналов, ингибиторов АПФ и других гипотензивных препаратов, что связано с нарушением синтеза простагландинов в почках. Одновременное использование с калийсберегающими диуретиками может привести к увеличению уровня калия в крови (при необходимости для того чтобы сочетания лекарственных средств направляться мониторировать уровень калия в плазме).

Имеются сообщения об повышении риска кровотечения в случае совместного применения ибупрофена и антикоагулянтов, фибринолитических препаратов.

При совместном применении с антидепрессантами, барбитуратами, зиксорином, рифампицином, фенилбутазоном, фенитоином возрастает риск развития тяжелых интоксикаций за счет увеличения продукции гидроксилированных активных метаболитов ибупрофена.

Ибупрофен усиливает сахаропонижающую эффективность пероральных гипогликемизирующих средств, что требует коррекции дозы этих препаратов на фоне применения ибупрофена.

Глюкокортикоидные и минералкортикоидные гормоны, колхицин усиливают противовоспалительное воздействие ибупрофена и повышают риск развития поражения желудочно-кишечного тракта.

При совместном применении с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, вальпроевой кислотой и пликамицином возрастает риск развития гипопротромбинмии.

Циклоспорин и препараты золота усиливают нефротоксическое воздействие ибупрофена.

Ибупрофен усиливает нежелательное воздействие эстрогенов при совместном применении.

Ибупрофен ослабляет эффективность урикозурического действия противоподагрических средств.

Колестирамин замедляет абсорбцию ибупрофена.

Кофеин усиливает анальгетический эффект ибупрофена.

Ибупрофен повышает токсичность этанола.

При совместном применении ацетилсалициловая кислота ослабляет эффект ибупрофена и увеличивает его токсичность, это связано с выпихиванием ибупрофена из связи с белками и его метаболизмом с образованием токсичных гидроксилированных метаболитов.

Противопоказания:

* повышенная чувствительность к ибупрофену;

* эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;

* аспириновая астма и аспириновая триада;

* геморрагические диатезы (заболевание Виллебранда, тромбоцитопеническая пурпура, телеангиоэктазии ), гипопротромбинемия, гемофилия ;

* недостаток витамина К;

* беременность в III триместре и лактация;

* заболевания зрительного нерва, скотома. амблиопия. нарушение цветового зрения;

* патология вестибулярного аппарата, понижение слуха ;

* детский возраст до 3 лет.

Передозировка:

Симптомы: обычной клинической картины при передозировке ибупрофена не начинается. Вероятно появление болей в животе, тошноты. рвоты. головокружения. заторможенности, сонливости, депрессии. головной боли. гипотонии, судорог. нарушения сердечного ритма, острой почечной недостаточности . угнетения дыхания.

Лечение: меры помощи включают отмену препарата, поддерживающую и симптоматическую терапию, направленную на устранение появившихся нарушений, коррекцию кислотно-основного состояния. Вероятно проведение форсированного диуреза с одновременным назначением щелочного питья, активированного угля, для уменьшения реабсорбции ибупрофена. Специфического антидота не существует. Промывание желудка действенно лишь в течение часа по окончании приема препарата.

Условия хранения:

В защищённом от света и жидкости месте, при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Не использовать по окончании окончания срока годности.

Условия отпуска:

По 10 пилюль в контурной ячейковой упаковке, в упаковке № 10 х 3, № 10 х 5.

Опубликовано: 15 мая 2016

Статьи по теме